Ⅰ型DNAトポイソメラーゼ

塩酸イリノテカンは、抗腫瘍効果をもつカンプトテシンの誘導体です。塩酸イリノテカンは、Ⅰ型DNAトポイソメラーゼの阻害という作用機序で、既存の抗がん剤とは各種マウス腫瘍に対して交叉耐性を示さず、広い抗腫瘍スペクトラムを持つことが知られています。この物質は、主に肝臓でカルボキシエステラーゼにより加水分解を受けて、活性本体であるSN-38を生成するプロドラッグです。塩酸イリノテカンは、国内では、肺がん、大腸がん、婦人科がんなど11がん種の適用で承認されています。海外でも100か国以上で承認され、販売されています。